Buprenorfina częściowo wpływa na tzw. receptory opioidowe μ, charakteryzując się wysokim powinowactwem wobec nich. Jest dostępna w dwóch postaciach: buprenorfina bez dodatków oraz buprenorfina w połączeniu z naloksonem (buprenorfina/nalokson). Nalokson działa przeciwnie do buprenorfiny, a dodatek naloksonu ma na celu ograniczenie nadużywania buprenorfiny podawanej w leczeniu substytucyjnym na czarnym rynku. Buprenorfina z naloksonem przyjęte podjęzykowo wchłaniają się w krótkim czasie. Jeśli natomiast buprenorfina z naloksonem zostanie podana dożylnie, nalokson spowoduje wystąpienie objawów odstawiennych lub brak efektów działania buprenorfiny.

Zarówno buprenorfina, jak i buprenorfina z naloksonem są podawane podjęzykowo, zwykle w jednej dawce dziennie, choć zależy to od decyzji lekarza. Łączony preparat – buprenorfina + nalokson występuje na rynku jako Suboxone i może być podawany co 2-3 dzień.

Zawarta w preparacie buprenorfina zabezpiecza przed zatruciem lekami z grupy opiodów. Ryzyko śmiertelnego przyjęcia tych środków jest minimalne, nawet u nieprzyzwyczajonych osób. W wielu krajach buprenorfina jest podstawowym lekiem w leczeniu uzależnień od opiodów. Jest najbardziej bezpieczna (nie daje możliwości przedawkowania), przy jednoczesnym zachowaniu skuteczności leczniczej. Powinna być lekiem z wyboru w terapii uzależnienia od opioidów u osób, które nie były wcześniej leczone substytucyjnie.

Podczas długotrwałego leczenia z zastosowaniem metadonu, by podjąć decyzję o zamianie terapii na buprenorfinę, korzystne jest powolne zejście do dawki 40 mg metadonu. Przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną osoby powinny zaprzestać przyjmowania heroiny po około 8 godzinach, a metadonu po 1 do 2 dniach. Objawy odstawienne powinny ustąpić w ciągu 24 do 36 godzin. Normalna dawka początkowa buprenorfiny (dawka próbna) wynosi 4 mg, i zwiększą się ją o 2 mg co dwie godziny tak długo, aż pacjent przestanie zgłaszać objawy odstawienne, czyli uczucie głodu narkotykowego. Normalna dawka zapewniająca potrzeby leczonej osoby wynosi od 8 do 16 mg i powinna być podawana co 24 godziny. Czasami w momencie rozpoczęcia leczenia podaje się dawkę 2 - 4 mg do samodzielnego przyjęcia przez leczoną osobę w ciągu pierwszych 24 godzin – służy to leczeniu możliwych objawów odstawiennych. Bardzo często zdarza się, że leczone osoby otrzymują zbyt niskie dawki buprenorfiny i odczuwają objawy odstawienne, co zniechęca je do przyjmowania leku.

Stabilizacja dawki zostaje osiągnięta, kiedy leczona osoba nie odczuwa objawów odstawiennych i nie używa opiodów. Niektóre osoby mogą wymagać wyższych dawek niż 16-24 mg. W trakcie dwóch pierwszych tygodni, leczone osoby mogą być odczuwać drażliwość, mieć stany lękowe oraz zaburzenia snu.

U osób leczonych metadonem nie ma konieczności powolnego odstawiania leku. Niezależnie od dawki, przerywając leczenie buprenorfiną, można rozpocząć leczenie metadonem po około 24 godzinach, podając dawkę ustaloną przez lekarza.

Przeprowadzone dotychczas badania wykazały, że buprenorfina jest bezpieczna i skuteczna w leczeniu kobiet w ciąży i nie stanowi zagrożenia dla płodu. Chociaż dostępne dane są nadal mniej obszerne niż w przypadku metadonu, wykazano, że buprenorfina jest w pełni porównywalna z metadonem w zakresie chorób zdarzających się w tracie porodu i noworodkowego zespołu odstawiennego.

Buprenorfina z naloksonem (Suboxone) występuje w postaci tabletek 2 mg/0,5 mg. Zalecana dawka początkowa to jedna lub dwie tabletki Suboxone podawane podjęzykowo. Pierwszą dawkę Suboxone przyjmuje się po 6 godzinach od ostatniego przyjęcia opiodów. Gdy pojawią się objawy abstynencyjne, leczona osoba może przyjąć jedną dodatkową dawkę leku.