Celem terapii antyretrowirusowej jest:

- przedłużenie życia i jego jakości;

- redukcja ilości aktywnego wirusa w organizmie;

- poprawa funkcjonowania układu immunologicznego;

- racjonalne operowanie lekami;

- redukcja zakaźności;

- poprawa funkcjonowania w domu i pracy: poprawa pamięci, wydolności fizycznej, wyglądu.

Nie wykazano żadnych różnic w odpowiedzi na leczenie ARV odnośnie liczby CD4 czy wiremii. Jednak niektóre leki antyretrowirusowe mogą niekiedy osiągać wyższe stężenie u kobiet niż u mężczyzn. Może to wynikać z mniejszej wagi u kobiet, proporcjonalnie mniejszej tkanki tłuszczowej czy na przykład różnic w diecie. Wyższe stężenie leków może skuteczniej hamować namnażanie się HIV, jednak może też powodować znacznie nasilone działania uboczne.