Metadon – lek przeciwbólowy kilkakrotnie silniejszy od morfiny; najbardziej znany preparat opioidowy stosowany w substytucji. Wynaleziony został przez Niemców w czasie II wojny światowej. Własności leku, które predysponują go do terapii zastępczej, to niska toksyczność, oraz długie, przekraczające 24 godziny, silne działanie przeciwbólowe. Działanie metadonu może trwać nawet półtorej doby. Istotnym walorem, przemawiającym za stosowaniem go w substytucji jest nieodczuwanie przez przyjmującą go osobę tzw. ‘haju’. Lek pozwala normalnie funkcjonować zarówno fizycznie jak i psychicznie. Jeżeli występując jakieś zakłócenia, to tylko w początkowym okresie leczenia. Właśnie ze względu na znikomą atrakcyjność metadonu jako preparatu dającego przyjemne doznania, nie bywa on stosowany do inicjacji narkotykowych. W Polsce lek ten jest produkowany obecnie w postaci słodkiego syropu.
Buprenorfina – substancja o nieco słabszym działaniu od metadonu, bezpieczniejsza ze względu na tzw. efekt pułapowy. W przypadku jej przedawkowania następuje gwałtowny zwrot w działaniu i pojawiają się silne objawy abstynencyjne, a układ oddechowy nie przestaje pracować jak w przypadku innych opioidów. Ze względu na jej łatwe wchłanianie Buprenorfina stosowana jest najczęściej w postaci tabletek podjęzykowych. Czas jej działania jest jeszcze dłuższy niż metadonu, lek może działać nawet dwie doby. Proponowana jest na ogół osobom młodszym, o krótszym stażu używania narkotyków. Wynika to ze słabszych właściwości uzależniających niż w przypadku metadonu. Ponadto jest środkiem substytucyjnym bardziej niż metadon akceptowalnym przez środowisko psychoterapeutyczne. Handlowe nazwy występującej w Polsce buprenorfiny to Subutex oraz Bunodol.
Suboxone – Suboxone jest preparatem złożonym. Składa się z przedstawionej wyżej buprenorfiny i naloxonu, który zabezpiecza lek przed użyciem iniekcyjnym. Gdy preparat jest przyjmowany doustnie działa tylko jeden jego składnik, buprenorfina, natomiast w przypadku iniekcji dołącza się działanie wywołującego silne objawy zespołu abstynencyjnego naloksonu. Ten stosunkowo młody lek zdobywa coraz większe uznanie specjalistów wynikające właśnie z opisanych walorów bezpieczeństwa. Uważany bywa za lek przyszłości, a w niektórych krajach europejskich staje się podstawowym substytutem (Finlandia). Jest niestety w produkcji nieco droższy od jednoskładnikowych preparatów substytucyjnych.
Buprenorfina i suboxone, jako środki farmakologiczne bezpieczniejsze od metadonu, wymagające mniejszej kontroli, są wyprowadzane coraz szerzej w Europie i USA poza kliniki specjalistyczne, do gabinetów i indywidualnych praktyk lekarskich oraz poradni podstawowej opieki medycznej.
Środowisko specjalistów, osób zainteresowanych rozwojem leczenia substytucyjnego w Polsce liczy, że jego słaba dostępność zostanie przełamana w wyniku zmiany prawa, które zezwoli prowadzić terapię podtrzymującą poprzez gabinety lekarskie.
Bywa, że metadon i inne tradycyjne środki służące terapii zastępczej u wielu osób używających opiaty zawodzą. Wtedy osoby te sięgają ponowanie po nielegalne narkotyki i głównie z tego powodu są usuwane z programu. O przyczynie tego zjawiska decydują różne czynniki: zaburzenia psychiczne, gorsza u niektórych osób tolerancja leku, przeciwwskazania zdrowotne dla stosowania substytutu, różne nastawienie do terapii czy nieumiejętność przystosowania. Dla wielu osób walory metadonu czy buprenorfiny nie są w stanie zrównoważyć walorów nielegalnych opiatów.
